乳がんの中でも治療が難しい「トリプルネガティブ」と呼ばれる乳がんの細胞増殖を抑制する化合物を、岐阜大学などの研究グループがコウボウムギという植物の成分から作製した。乳がん組織にある男性ホルモン（アンドロゲン）をつくる酵素を阻害することが分かった。今後、薬剤としての有効性をマウスでの実験などで調べるという。

　コウボウムギは救荒（きゅうこう）植物という、飢餓の時に食べられる植物の一つで、海岸沿いの砂浜などに生える。岐阜大学大学院連合創薬医療情報研究科の遠藤智史准教授（創薬科学）らの研究グループは、以前から前立腺がんに効く物質を探索。コウボウムギに含まれる「KC-A」という化合物に抑制効果があることを突き止めていた。

　前立腺がんはアンドロゲンの働きによって増える。乳がんは主に女性ホルモン（エステロゲン）の働きで増えるが、アンドロゲンも関与しているため、研究グループはトリプルネガティブ乳がんでの研究も始めた。


トリプルネガティブ乳がんの仕組み。アンドロゲンが作用し、がん細胞が増える（岐阜大学提供）

　トリプルネガティブ乳がんはがん細胞の増殖に関係する3つのたんぱく質を持たないのが特徴。いくつかある乳がんの中でもがん細胞の増殖が速く、見つかったときには致命的であることも少なくない。分子標的薬が少なく、近年できた抗がん剤も治験の段階で「有効性が確認できない」などとされ、開発が難しい状態にある。他方で、ゲノム治療の発展に伴い、どのような遺伝子によってがんが増えるか、メカニズムが明らかになりつつある。

　トリプルネガティブ乳がんは、アンドロゲンが過剰に産生され、受容体に結びつくことによって増殖する。KC-Aはこのアンドロゲンの産生と受容体の量を減らすが、天然植物由来であり、効果が強くない。そのため、計算科学の手法を用いて化合物の形状を変え、アンドロゲンを合成する酵素と結びつきやすいように改良した。これを「WH23」と名付けた。


KC-Aの構造（左）を変えてWH23としたことで、アンドロゲンを合成する酵素により結びつきやすくなった（岐阜大学提供）

　トリプルネガティブ乳がんのヒト由来の細胞に実験室内でWH23を作用させたところ、低い濃度でも効果を発揮することが分かった。また、天然由来のKC-Aは1キログラムのコウボウムギから数十ミリグラムしか取れないが、KC-AやWH23を動物実験などで必要なグラム単位で合成することができるようになった。

引用元：
難治性の乳がん増殖を抑制する化合物を植物成分から作製 岐阜大など（Yahoo!ニュース）